Ivermectin fungerer ved at interferere med kanaler, der bruges til at videresende signaler i nerve- og muskelceller. Lægemidlet binder til disse kanaler, og som et resultat efterlades kanalen i en "åben" position, hvilket giver mulighed for en øget hæmmende effekt. Dette fører til lammelse og til sidst død af parasitten eller insektet. Det er vigtigt at bemærke, at mens parasitter og insekter er mere følsomme over for ivermectin, kan lægemidlet virke på de samme receptorer i pattedyrsceller.
Ivermectinhar mange anvendelsesmuligheder inden for veterinærmedicin. Som en anthelmintisk ("Dewormer") medicin kan den bruges til at behandle flere arter af interne og eksterne parasitter. Interne parasitarter, der kan behandles med ivermectin, omfatter mave-tarm-orm (primært rundorm) hos heste, kvæg, svin, får og geder samt lungeorm hos kvæg og svin. Eksterne parasitter, der kan behandles med ivermectin hos store dyr, omfatter lus, mider og larver. Hos mennesker bruges ivermectin til behandling af flodblindhed (onchocerciasis) og lymfatisk filariasis. Det har yderligere anvendelser til behandling af lus og mideangreb hos mennesker.
